Азитромицин (Sumamed): дозирана форма за интравенозно приложение. Азитромицин (Sumamed): дозирана форма за интравенозно приложение Мога ли да давам на деца

Ноников В.Е., Константинова Т.Д., Макарова О.В., Евдокимова С.А.

Епидемиологичната ситуация през последните години се характеризира с повишена етиологична значимост на патогени като микоплазма и хламидия, широко разпространена сенсибилизация на населението към пеницилинови производни и сулфонамиди, значително повишаване на резистентността на много микроорганизми към най-често използваните антибиотици. До голяма степен повишаването на резистентността е резултат от многогодишна рутинна употреба в амбулаторната практика на ко-тримоксазол и полусинтетични тетрациклини. През последните години флуорохинолоните се използват все по-широко в поликлиниките, което води до образуването на щамове, резистентни към тези лекарства.

Първият от макролидите, еритромицинът, е създаден през 1952 г., но лекарствата от тази серия са били използвани рядко до драматичното избухване на легионела пневмония (80-те години на XX век), придружено от 30% смъртност. Бързо се установи, че макролидите са оптимални лекарства за лечение на инфекции, причинени от вътреклетъчни инфекциозни агенти (легионела, микоплазма, хламидия), и това доведе до широкото използване на тази група антибиотици. Създадени са редица нови лекарства за перорално и парентерално приложение, които се различават по фармакокинетика и фармакодинамика.

Химическата структура на макролидите се основава на макроцикличния лактонов пръстен. В зависимост от броя на въглеродните атоми в лактонния пръстен се изолират 14-членни (еритромицин, кларитромицин, рокситромицин), 15-членни (азитромицин) и 16-членни (джозамицин, мидекамицин, спирамицин) макролиди.

Азитромицинът принадлежи към подкласа на азалидите, тъй като един въглероден атом в пръстена му е заменен с азотен атом. Структурните особености на отделните лекарства определят разликите във фармакокинетичните характеристики, поносимостта, възможността за лекарствени взаимодействия, както и някои характеристики на антимикробната активност. Азитромицинът се характеризира с уникална клетъчна кинетика, бързо и интензивно проникване в клетките и интерстициалните тъкани, високи нива на разпределение на антибиотика в тъканите и относително ниски нива в кръвта.

Азитромицин добре потиска грам-положителните (пневмококи, стрептококи, стафилококи) и грам-отрицателните (moraxella, haemophilus influenzae) микроорганизми и вътреклетъчни агенти (хламидия, микоплазма, легионела, уреаплазма). Други макролиди (освен кларитромицин) са по-малко активни срещу Haemophilus influenzae. Като се има предвид, че в етиологичната структура на пневмонията, придобита в обществото, водещи позиции заемат пневмококи, хемофилни бацили, микоплазма, хламидия, а екзацербациите на хроничен бронхит (хронична обструктивна белодробна болест), като правило, се причиняват от хеумоликобацил, пневмоликобацил. , мораксела (по-рядко - микоплазма), и става ясно, че азитромицинът често е предпочитаният антибиотик за лечение на белодробни пациенти.

В страните от Западна и Южна Европа широкото използване на макролиди доведе до повишаване (до 30%) на пневмококовата резистентност към тях. Съответните показатели за съпротива у нас, според различни оценки, не надвишават 4-8%. Характеристиките на азитромицин се определят не само от спектъра на действие, но и от създаването на високи концентрации в белодробния паренхим и алвеоларните макрофаги. Сравнението на концентрациите, създадени в различни биологични среди, показва, че концентрацията на азитромицин в белодробния паренхим е 8-10 пъти, а в алвеоларните макрофаги 800 пъти по-висока, отколкото в кръвния серум. По този начин това лекарство трябва да бъде високоефективно при лечението на белодробна патология.

Азитромицин остава във фокуса на инфекцията за 4-5 дни или повече, в зависимост от дозата и структурата на тъканта. Поради освобождаването на антибиотика от фагоцитите по време на тяхното унищожаване, концентрацията във фокуса на инфекцията бързо се увеличава. Високото вътреклетъчно проникване и натрупване в клетките и инфектираните тъкани определя ефективността на азитромицин, която превишава ефекта на други антибиотици, при инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени, включително причинители на опасни инфекциозни заболявания (бруцелоза, туларемия и др.).

Характеристика на фармакодинамиката на макролидите е дългосрочният постантибиотичен ефект, в резултат на което при използване на антибиотик в минимални инхибиторни концентрации, след оттеглянето му, антибиотичният ефект продължава. За азитромицин се счита за доказан постантибиотичен ефект с продължителност до 90 часа и това позволява да се съкрати продължителността на антибиотичното лечение.

Алергичната сенсибилизация към макролиди е сравнително рядка. Сред страничните ефекти преобладават стомашно-чревните прояви и може би някои от тях се дължат на способността на макролидите да засилват чревната подвижност. Страничните ефекти са по-чести при еритромицин. Токсичните и алергични странични ефекти при азитромицин са редки.

Азитромицинът е разрешен за медицинска употреба у нас в няколко дозирани форми: капсули 0,25 g, таблетки 0,5 g, прах за суспензия 2,0 g, прах за инжекции 0,5 g. По този начин антибиотикът може да се използва перорално, интравенозно и в поетапна терапевтична схема . Лекарството е удобно за режима на дозиране (прилага се веднъж дневно). Предвид дългосрочния постантибиотичен ефект на азитромицин, този антибиотик често е бил (и се използва) в кратки курсове от 3-5 дни. Лекарствена форма - прах за суспензия (2,0 g азитромицин) предполага лечение с еднократна доза антибиотик.

Характеристиките на фармакокинетиката позволяват употребата на азитромицин веднъж дневно. Естествено, лекарствата, използвани веднъж или два пъти дневно, имат по-голямо съответствие и лесно се използват от пациентите. Има различни схеми за перорално приложение на азитромицин. Най-честата доза при лечение на белодробна болест е 500 mg на първия ден от лечението и 250 mg на всеки 24 часа през следващите 4 дни. При тази схема продължителността на лечението на пневмония е 5 дни. Сроковете за лечение на пневмония, причинена от често срещани бактериални агенти (пневмококи, стрептококи, хемофилус инфлуенза и др.), могат да бъдат съкратени до три дни, ако дневната доза е 500 mg. Продължителността на лечението при пневмония, причинена от микоплазма и хламидия, е 14 дни, а при легионелна пневмония - 21 дни.

Собственият опит от употребата на азитромицин в продължение на 15 години се основава на лечението на повече от 1500 пациенти с пневмония с този антибиотик и всички описани режими на перорална терапия, поетапна терапия и лечение с азитромицин в комбинация с b-лактамни антибиотици са използвани с висока ефективност .

Според пулмологичното отделение на Централната клинична болница, през 1984 г. макролидите (използван е само еритромицин) представляват едва 9% от използваните антибиотици. През 2004 г. честотата на употребата им се утроява (27,3%), на второ място след b-лактамните антибиотици. Използвани са пет перорални препарата, от които най-често (80%) е използван азитромицин. Значителната честота на предписване на макролиди се обяснява с нарастването на честотата на хламидиални и микоплазмени инфекции, както и с широкото използване на комбинации от макролиди с b-лактамни антибиотици, когато етиологичното декодиране е невъзможно.

Според микробиологичните изследвания на храчките все още доминира пневмококът (52,1%) като водещ етиологичен агент на респираторните инфекции. В допълнение към пневмокока от храчките бяха изолирани култури от зелен стрептокок и хемофилни пръчици. Рядко се откриват грам-отрицателни микроорганизми и стафилококи. През последните години честотата на микоплазмените и хламидийните инфекции се увеличава значително, а вътреклетъчните агенти често са причина за епидемични огнища в семейства и групи.

Показания за назначаването на азитромицин са инфекции на горните дихателни пътища (тонзилофарингит, остър среден отит, синузит), както и бронхит и пневмония, придобита в обществото. Така наречените атипични пневмонии се причиняват от вътреклетъчни агенти, вируси, микоплазма (50% от всички случаи), хламидия, легионела. Азитромицинът е най-добрият антибиотик за повечето от тях. Инфекцията често се предава от човек на човек (през последните години се наблюдават няколко семейни и служебни огнища на микоплазма и хламидиална пневмония). Етиологичната диагноза е възможна чрез откриване на специфични антитела от клас IgM в кръвния серум или сероконверсия (при изследване на сдвоени серуми).

Проучването на клиничните прояви на микоплазмената пневмония показва, че продромалният период е характерен под формата на неразположение и респираторен синдром, проявяващ се с ринофарингит, трахеобронхит, по-рядко отит на средното ухо. Развитието на пневмония е бързо, понякога постепенно с появата на треска или субфебрилно състояние. Втрисане и задух не са чести. Кашлицата, често непродуктивна или с отхрачване на лигавицата, е доминиращият симптом. При 30-50% от пациентите е типична пароксизмална, непродуктивна, болезнена магарешка кашлица с нисък тон, понякога придружена от затруднено дишане. Тези пароксизми на кашлица често се причиняват от развитието на феномена на трахео-бронхиална дискинезия, при която значително се увеличава подвижността на pars mempanacea на трахеята и големите бронхи. При аускултация се чуват сухи и/или локални влажни хрипове. Липсват крепитация и признаци на уплътняване на белодробната тъкан. Плевралният излив е рядък. Чести са извънбелодробни симптоми: миалгии (обикновено болка в мускулите на гърба и бедрата), обилно изпотяване, мускулна слабост, артралгии, лезии на кожата и лигавиците, стомашно-чревни смущения, главоболие и понякога безсъние.

Рентгеновото изследване разкрива типична пневмонична инфилтрация на белодробния паренхим (по-често с фокален и мултифокален характер), но при 20-25% от пациентите се определят само интерстициални промени и понякога не се отбелязва патология на стандартните рентгенови снимки (особено при които се изпълняват в твърд режим). Ето защо, в случаите, когато клинично пневмония не подлежи на съмнение и резултатите от рентгенографията не са убедителни, може да се използва компютърна рентгенова томография, която осигурява потвърждение на диагнозата чрез преглед на изображението в различни режими и липса на скрити зони за Методът.

Феноменът на трахео-бронхиална дискинезия се открива при извършване на форсирани експираторни белодробни тестове. Характерна е появата на допълнителни "стъпки" по спирографската крива. По-точно, наличието на този синдром може да се докаже чрез флуороскопия на трахеята с тест за кашлица.

Броят на левкоцитите в периферната кръв обикновено не се променя. Възможна е лека левкоцитоза или левкопения. Понякога се отбелязва немотивирана анемия. Кръвните култури са стерилни, а храчките са неинформативни.

Дисоциацията на някои клинични признаци е характерна за микоплазмената пневмония: висока температура в комбинация с нормален брой левкоцити и лигавични храчки; ниско субфебрилно състояние с проливно изпотяване и тежка астения. По този начин микоплазмената пневмония има определени клинични характеристики, чието сравнение с епидемиологичната ситуация позволява да се вземе правилното решение за избора на антибактериално лекарство.

При хламидийна инфекция развитието на пневмония често се предшества от респираторен синдром под формата на неразположение и фарингит, който протича със суха кашлица при нормална или субфебрилна телесна температура. Развитието на пневмония протича подостро с поява на втрисане и треска. Кашлицата бързо става продуктивна с гнойна храчка. При аускултация в ранни датислушайте за крепитация, локалното мокро хриптене е по-стабилен признак. При лобарна пневмония се определя скъсяване на перкусионния звук, бронхиално дишане и повишена бронхофония. Хламидиалната пневмония може да се усложни от плеврит, който се проявява с характерна плеврална болка, шум от триене на плевра. При плеврален излив се определя перкусия тъпота, а при слушане - рязко отслабване на дишането. Някои страдащи понасят висока температура сравнително лесно. При деца е описано протичане на хламидиална пневмония, подобно на магарешка кашлица, което е свързано с често развитие на трахеобронхиална дискинезия, която се характерна чертаи с белодробна хламидия при възрастни. От извънбелодробните прояви по-често (5%) се среща синузит, много по-рядко - миокардит и ендокардит. Рентгеновите находки са изключително променливи. Разкриват инфилтративни промени в обема на един или повече лобове, често инфилтрацията е интерстициална. В типични случаи левкоцитната формула не се променя, но често се отбелязва левкоцитоза с неутрофилно изместване

Пациент Х., на 15 години, е приет в пулмологичното отделение на 7-ия ден от заболяването. В училище има огнище на остра респираторна инфекция. В класа 5 от 25 ученици са диагностицирани с пневмония. Пациентът е диагностициран с пневмония на 2-ия ден от заболяването. Терапията с амоксицилин/клавуланат започва с 2,0 g/ден. Лечение в продължение на 5 дни без ефект. През всички дни температурата се задържа до 38-38,5 ° C. При постъпване пациентът е с умерена тежест. Телесна температура 38,5 ° C. Клиничните и рентгенологичните находки съответстват на дясностранна долнолобна пневмония. При анализа на кръвта, умерена левкоцитоза без неутрофилна промяна в левкоцитната формула. Предписан перорално азитромицин 500 mg / ден. Няколко часа след първата доза от антибиотика телесната температура се нормализира. По време на изследването в кръвния серум са открити високи титри на антитела срещу хламидия от клас IgM. Азитромицин се използва в продължение на 12 дни. Резултатът е възстановяване.

В това клинично наблюдение основата за правилна клинична оценка и избор на ефективен антибиотик (азитромицин) е характерната епидемиологична анамнеза и липсата на ефект от 5-дневна терапия с усилен b-лактамен антибиотик в ефективна доза.

В допълнение към монотерапията с азитромицин, този антибиотик често се предписва в комбинация с b-лактамни лекарства. Ако пациентът е хоспитализиран за умерена или тежка пневмония, често се практикува тактика за деескалация, която предполага използването на комбинация от антибиотици за начална терапия и обикновено това е комбинация от b-лактамно лекарство (аминопеницилини, цефалоспорини, карбапенеми ) с макролид, който се предписва въз основа на възможността от легионела или хламидийни инфекции. Впоследствие, след изясняване на диагнозата, едно от лекарствата се отменя.

Преди няколко години, на 4-ия ден от заболяването, в нашето отделение е хоспитализиран пациент Н., 42 г. При постъпване състоянието беше тежко: телесна температура 39,0°С, нестабилна хемодинамика, дихателна честота - 36 в минута. Клинично и рентгеново - двустранна многолобна (инфилтрация на 3 лоба) пневмония. Левкоцитоза 22,0 с прободно изместване от 30%. Предписана е антибактериална терапия: меропенем 4,0 g / ден. интравенозно в комбинация с азитромицин 500 mg / ден. устно. Използвани са интравенозни пресорни амини и глюкокортикостероиди, използвана е кислородна терапия. Хемодинамичните параметри се стабилизират в рамките на 4 часа и по-нататъшната употреба на стероиди и пресорни амини е преустановена. Етиологично пневмонията се дешифрира като легионела (в кръвния серум са открити антитела срещу легионела в титър 1: 1024). Продължителност на лечението с азитромицин - 18 дни, меропенем - 4 дни (лекарството е отменено след установяване на диагнозата легионелоза). Използвана е кислородна терапия в продължение на 7 дни. Резултатът е възстановяване.

Може разумно да се предположи, че изходът от заболяването при наблюдавания пациент би бил съмнителен, ако емпиричната антибиотична терапия се провежда само с меропенем, а азитромицинът се предписва едва след установяване на легионелната природа на пневмонията.

Това наблюдение ни накара да проведем деескалационна антибиотична терапия (b-лактамен антибиотик + макролид) при почти половината от пациентите с пневмония и при всички случаи на лечение на тежка пневмония.

При тежка пневмония антибиотиците се прилагат интравенозно. Когато се използва интравенозно, азитромицинът се дозира по 500 mg на всеки 24 часа.

Трябва да се вземат предвид разходите за антибиотичната терапия, които могат да бъдат много значителни. През последните години успешно се прилага т. нар. стъпкова терапия. Когато се използва азитромицин по тази техника, лечението започва с интравенозен антибиотик, 500 mg на всеки 24 часа. При достигане на клиничния ефект (обикновено след 2-3 дни), когато антибиотичната терапия доведе до подобрение на състоянието на пациента, придружено от понижаване или нормализиране на телесната температура, намаляване на левкоцитозата, е възможно да се премине към перорално приложение на азитромицин (ако се предполага добра абсорбция) при 0,25-0, 5/24 часа. С високата ефективност на такава техника тя се отличава с по-ниска цена, не само поради разликата в цените на парентералните и таблетираните препарати, но и поради намаляването на консумацията на спринцовки, капкомери и стерилни разтвори. Такава терапия се понася по-лесно от пациентите и е по-малко вероятно да бъде придружена от странични ефекти.

Интравенозното и поетапно приложение на азитромицин обикновено се използва при лечението на тежка пневмония. При лечението на други бронхопулмонални инфекции, като правило, можете да се ограничите до перорална терапия.

Горните данни и нашият дългогодишен опит показват, че в момента азитромицинът заема една от основните позиции в лечението на бронхопулмонални инфекции.

литература
1. Практично ръководствоза антиинфекциозна химиотерапия (Ред. от L.S. Strachunsky, Y.B. Belousov, S.N. Kozlov) // Смоленск, MAKMAC, 2007.- 464 с.
2. Ноников В.Е. Атипична пневмония: прераждането на макролидите // Ново медицинско списание.-1995.-№ 1.-стр.5-7
3. Ноников В.Е. Тактика на антибактериална химиотерапия при пневмония // РМЖ.-1997.- Том 5.-№ 24, - стр. 1568-1578
4. Ноников В.Е. Антибиотици-макролиди в белодробната практика // Атмосфера: пулмология и алергология -2004 .- № 2 (13) .- с. 24-26
5. Bartlett J. Pocket Book of Infectious Diseases Therapy // Lippincott Williams & Wilkins 2005-6 349p.
6. Zackom H. Белодробна диференциална диагноза // W.B.Saunders.- 2000. - 885 с.

Популярен и надежден модерен антибиотик, представен в почти всяка аптека - "Азитромицин". Инструкциите за употреба на лекарството показват, че лекарството принадлежи към категорията на антимикробни съединения, които имат обширно действие. Принадлежи към групата на макролидите. Името на лекарството е дадено от активната съставка - това е азитромицин, който е част от класа азалиди. Лекарството в аптеките се предлага в капсули, таблетки и суспензии. Подходящ за лечение на деца и възрастни.

Какво има в продажба?

Най-често пациентите посещават аптеката, за да закупят таблетки Азитромицин. Инструкциите за употреба и опаковката на лекарството съдържат споменаване на количеството на активната съставка в една доза. Има три опции за освобождаване: 125, 250, 500 mg. 250 mg е опция, произвеждана не само в таблетки, но и в капсули. Отличителни черти- допълнителни компоненти, използвани при производството на лекарството. Пълният списък е задължително посочен в инструкциите за употреба. "Азитромицин" може да съдържа вещества, които са непоносими за конкретни пациенти, така че е важно да се проучи придружаващата документация.

Най-често производителите използват като спомагателни връзки:

целулоза;
лактоза;
повидон;
магнезиев стеарат;
аеросил.

Динамика на лекарствата

Производителят в инструкциите за употреба на "Азитромицин" посочва, че лекарството принадлежи към класа азалиди, тоест лекарства на базата на макролиди. Основният ефект от приложението е бактериостатичен. Скоро след проникване в тялото, активното вещество влиза в силни връзки с компонентите на рибозомата, което означава, че забавя транслацията на пептидната транслоказа. В молекулата на патологичен микроорганизъм процесите на образуване на протеинови структури се инхибират, растежът и размножаването се предотвратяват, поради което колониите не могат да се развият.

Производителят също така посочва в инструкциите за употреба: "Азитромицин" във висока доза може да има бактерициден ефект.

Ефективността на лекарството показва както срещу патогени, които могат да нахлуят в клетката, така и при заразяване с извънклетъчни форми. Установена е активност по отношение на определени представители на следните видове и групи:

стафило-, стрепто-, пептрострептококи;
хламидия;
клостридии;
нейсерия;
легионела;
хемофилус инфлуенца;
мораксели;
кампилобактер;
бордетела;
урея, микоплазма;
микобактерии;
трепонема.

Кинетика на лекарството

Съгласно инструкциите за употреба, "Азитромицин" (500 mg капсули, таблетки, прах за суспензия) се основава на активна съставка, която се абсорбира в тялото с относително висока скорост след перорален прием. Веществото е липофилно и показва повишено ниво на киселинна устойчивост. Бионаличността при еднократна консумация от 500 mg в храната се оценява на 37%. Индикаторът се определя от преминаването през чернодробните клетки. Най-големите параметри в кръвта на азитромицин се наблюдават при ниво от 0,4 mg / l. Интервалът от време, необходим за постигане на този показател, е от два и половина до три часа.

Както следва от инструкциите за употреба на "Азитромицин", 500 mg от активната съставка по време на първоначалния прием се разпределят през устата в обем, вариращ около 31,1 l / kg. В тъканите, клетките на тялото веществото се натрупва по-активно, отколкото в кръвната плазма, 10-50 пъти.

Проучванията показват, че при всяка доза (150, 250, 500 mg) "Азитромицин" (производителят обръща внимание на този факт в инструкциите за употреба) е в състояние да проникне през бариерите, налични в тялото. Доста бързо влиза активната съставка мека тъкани органи на дихателната система, репродуктивната, пикочната система, простатната жлеза, кожата. Кумулативният ефект се наблюдава в среди, които се характеризират с ниско нивокиселинност. "Азитромицин" е в състояние да се натрупва в лизозомите. Този ефект е намерил приложение за унищожаване на патогени, които нахлуват в клетъчните кухини.

Биологична химия

В тялото активният компонент на лекарството се пренася от макрофаги, фагоцити, определени категории левкоцити. Инструкциите за употреба на "Азитромицин" (капсули от 500 mg и други версии на освобождаването) показват способността да проникват през клетъчните мембрани. Както беше възможно да се установи по време на специфични изследвания, в инфектирания фокус активното съединение се натрупва в количество, с една четвърт, понякога дори с една трета, по-високо от съдържанието в други тъкани на тялото. Специфичните показатели се определят от интензивността на възпалителния процес.

Ако приемате таблетки, сироп, капсули "Азитромицин" по време на хранене съгласно инструкциите за употреба (500 mg или друг обем - според препоръките на лекаря), след като последната доза е била приета в тъканите и клетките на тялото, активното вещество остава в достатъчни концентрации, за да има бактерициден ефект още няколко дни: от пет до седем.

Нивото на свързване с плазмените протеини в конкретен случай е почти невъзможно да се предвиди. В инструкциите за употреба на капсули, таблетки и суспензии азитромицин производителят посочва, че при някои пациенти параметърът е оценен само на 7%, докато при други достига половината от цялата използвана доза. Степента на влизане във връзка с плазмените протеини е обратно пропорционална на концентрацията на компонентите на агента в кръвоносната система.

Веднъж попаднал в чернодробните клетки, азитромицинът влиза в химични реакции, в резултат на които се образуват продукти, които нямат фармакологичен ефект върху тялото на пациента. Плазменият клирънс, както е посочено в инструкциите за употреба на "Азитромицин" в капсули, таблетки, прах, се оценява на 630 ml / min. Оттеглянето от кръвоносната система протича на два етапа:

14-20 часа в интервала 8-24 часа след употреба на лекарството за храна;
41 часа - в рамките на 24-72 часа след приложение.

Елиминирането на около половината от веществото, което е влязло в тялото, се извършва през жлъчните пътища; агентът напуска тялото, без да се трансформира. Около 6% се екскретират с урината.

В инструкциите за употреба на "Азитромицин" (500 mg и други опции за дозиране) производителят посочва силно влияние върху кинетиката на лекарството от храната. Ако консумирате веществото по време на хранене, най-високи ставкиконцентрациите са повече от наполовина. В напреднала възраст, главно при мъжете, фармакологичната кинетика остава същата като при по-младите пациенти. При жените обикновено най-високите показатели за концентрация се увеличават с една трета, а понякога и наполовина, спрямо типичните пациенти на средна възраст, младите хора.

Кога ще помогне?

Инструкциите за употреба на "Азитромицин" (500 mg, 125 и 250 mg) показват следните диагнози, при които лекарството показва изразена ефикасност:

Лаймска болест (начален стадий);
цервицит;
тонзилит;
уретрит;
еризипела;
дерматоза;
бронхит;
възпаление на белите дробове;
импетиго;
ангина;
отит;
синузит.

Преди да го приемете, е разумно да се проведе тест за установяване на чувствителността на патологични микроорганизми към азитромицин. Ефективността (на това се обръща специално внимание в инструкциите за употреба на "Азитромицин" - капсули от 250, 125 и 500 mg, таблетки, суспензии) се изразява само ако заболяването е причинено от щамове, чувствителни към антимикробното лекарство.

Ограничения

Производителят посочва, че "Азитромицин" не е предназначен за употреба от лица, страдащи от свръхчувствителност към лекарства от категорията макролиди.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с установена недостатъчност на бъбреците и черния дроб. Такива здравословни проблеми не са абсолютни противопоказания за употреба, но неправилната употреба може да предизвика нежелани реакции.

Правила и обеми

Изборът на дозировка, формат трябва да бъде подчинен на:

диагноза;
чувствителност на патологичните форми на живот към антибиотици;
индивидуални характеристики на пациента (тегло, възраст).

По правило лекарят предписва изследвания за установяване на спецификата на патологичната микрофлора. Въз основа на получената информация лекарят предписва лекарство, изписва рецепта за него (под каквато и да е форма без него лекарството не се отпуска от аптеките, както е посочено в инструкциите за употреба). За възрастни "Азитромицин" по-често се препоръчва под формата на таблетки, капсули. Производителят съветва да използвате лекарството в тази форма един час преди хранене или 120 минути след него. "Азитромицин" се приема веднъж дневно.

Ако се установи инфекция на кожата, меките тъкани, органите на дихателната система, оптималният формат на курса за възрастни пациенти:

0,5 g през първия ден;
0,25 g за още 2-5 дни.

Как се лекува борелиозата в началния стадий? Според инструкциите за употреба "Азитромицин": 250 mg (четири капсули) или 500 mg (две капсули) през първия ден, след което дозата се намалява наполовина.

При съставянето на схема за прием за непълнолетни е необходимо да се съсредоточи не само върху възрастта, но и върху телесното тегло. Оптималният формат е окачване за деца. Инструкциите за употреба на "Азитромицин" показват, че при тегло над 10 kg през първия ден, агентът се използва в количество от 10 mg на килограм тегло, след което дозата се намалява наполовина и се поддържа на това ниво до края на програмата. Алтернативен вариант е тридневен курс, всеки ден дозата се изчислява като 10 mg на килограм тегло.

Характеристики на употреба

Производителят обръща внимание на факта, че ако се пропусне доза, е необходимо да се попълни тази сума възможно най-скоро. Следващата доза трябва да бъде след един ден от момента на приемане на пропуснатото количество.

Както показаха тестовете - и това е записано в инструкциите за употреба - "Азитромицин" (250 mg, 500, 125 mg) се характеризира с повишена устойчивост на киселинни влияния. Агентът се абсорбира бързо и ефективно при преминаване през стомашно-чревния тракт, прониква в кожата, други органи и тъкани.

Увеличаването на концентрацията на азитромицин в огнището на възпалението прави възможно постигането на бактерициден ефект, чиято продължителност е до една седмица след приема на последната доза. Следователно, можете да използвате лекарството за много кратък курс, като следвате инструкциите за употреба. Отзивите за "Азитромицин" съдържат информация за ефективността на състава, дори ако се лекува само три дни. Понякога е необходим петдневен прием, почти винаги е достатъчен, за да се постигне ясно изразен резултат.

Особено внимание заслужават пациенти, които използват антимикробно лекарство в комбинация с антиациди. Между приемането на тези групи лекарства трябва да минат поне два часа, в противен случай ефективността на антибактериалния състав ще бъде твърде ниска.

Отрицателни ефекти: за какво да се подготвим?

Като цяло агентът се понася доста добре, поради което употребата му се практикува дори за лечение на деца. И все пак, както се вижда от отговорите на лекарството (както и от текста на инструкциите за употреба), "Азитромицин" (суспензия, таблетки, капсули) може да причини:

повръщане;
гадене;
повишено образуване на газ;
активиране на чернодробните ензими.

Малък процент от пациентите са имали кожни обриви по време на употребата на състава.

Ако повръщане и повръщане много силно, изпражненията са нарушени, слухът се влошава, вероятно пациентът е приел твърде много "Азитромицин". За облекчаване на състоянието е необходима спешна стомашна промивка. Терапията се провежда, като се фокусира върху тревожните симптоми. Няма специфичен антидот за антимикробното лекарство.

Нуждае се от внимание!

Както е посочено за различни опциидози (125, 500, 250) в инструкциите за употреба, "Азитромицин" за деца в утробата може да причини известна вреда, следователно употребата на лекарството от бременни жени е разрешена само в изключително редки случаи. Лекарят преценява очевидните ползи от лекарството, възможните опасности, информира жената и едва след това взема решение за употребата на лекарството.

Тъй като проучванията показват, че активните компоненти могат да проникнат в майчиното мляко, за да се избегне ефектът на "Азитромицин" върху деца, инструкциите за употреба съдържат указание за необходимостта от спиране на кърменето по време на лечението до момента, в който съставът се отстранява напълно от тялото на майката.

В редки случаи антимикробният състав може да причини странични ефекти за зрението и нервната система. Това ви принуждава да бъдете особено внимателни по време на употреба на таблетите, при управление на транспортни и други единици, устройства, които изискват повишено внимание. В същото време няма строги ограничения за такива дейности, тъй като рискът от развитие на негативни странични ефекти се оценява като нисък.

Взаимно влияние

Комбинацията от дигоксин и азитромицин може да доведе до повишаване на серумния Р-гликопротеин. В някои случаи количеството на сърдечните гликозиди в кръвната плазма се увеличава значително, което означава, че вероятността от отравяне с гликозиди се увеличава.

Комбинацията от зидовудин и азитромицин може да причини ниската ефективност на първото съединение, тъй като е възможна промяна в кинетиката при еднократна употреба на един грам азитромицин в храната или многократни дози от 0,6-1,2 г. Известно е, че комбинацията от азитромицин и зидовудин могат да причинят увеличаване на мононуклеарните клетки в периферната циркулаторна система на активния продукт на обработката на зидовудин. Към момента не е възможно да се установи клиничното значение на това явление.

В ниска степен азитромицинът реагира с цитохромни изоензими. Едновременната употреба на антимикробен състав и алкалоиди от ерготизъм е придружена от риск от ерготизъм, поради което трябва да се избягва комбинацията от тези групи лекарства.

Ежедневната употреба на 0,5 g азитромицин и 10 mg аторвастатин не провокира промени в концентрацията на второто вещество в кръвоносната система по време на курса, но е известно, че при някои пациенти е регистрирана рабдомиолиза с комбинация от антимикробен състав и някои статини.

Терфенадин и азитромицин в комбинация могат да доведат до нарушение в ритъма на сърдечния ритъм, увеличаване на QT интервала. Вентрикуларна фибрилация е възможна при комбинация от антибиотик и дизопирамид. В комбинация с ловастатин е възможна рабдомиолиза, а в комбинация с рифабутин рискът от неутро- и левкопения се увеличава.

Едновременният прием на циклоспорин и въпросното лекарство води до неправилна обработка на първото съединение, което означава, че рискът от отравяне и странични ефекти, присъщи на циклоспорина, се увеличава.

Антиацидите, които съдържат алуминий, магнезий, етанол и храна, могат да намалят абсорбцията на антимикробното вещество.

На какво друго трябва да обърнете внимание?

В инструкциите производителят споменава, че комбинацията от лекарството с варфарин може да предизвика корекция на протромбиновото време, ако формулировките се използват в дози, по-големи от препоръчаните от производителите. Към момента такива случаи не са регистрирани, но опитът от комбинирано приложение на варфарин, макролиди показва, че пациентите се нуждаят от специално наблюдение и периодично наблюдение на качеството на кръвоносната система.

Комбинацията от въпросното лекарство и дихидроерготамин, ерготамин може да причини отравяне от последния. Състоянието се проявява като вазоспазъм, дизестезия. Когато се комбинира с триазолам, клирънсът отслабва, което означава, че фармакологичният ефект става по-изразен.

"Азитромицин" може да причини бавно отделяне, увеличаване на количеството на веществата в плазмата, както и токсичност, надвишаваща нормата за следните лекарства:

циклосерин;
коагуланти, които имат косвен ефект върху тялото;
метилпреднизолон;
фелодипин;
вещества, които се окисляват на микрозомално ниво.

Азитромицинът действа по-силно, ако комбинирате антибиотик с тетрациклин, хлорамфеникол. Намаляване на ефективността на приема се наблюдава при едновременен прием на въпросното лекарство и линкозамиди.

Аналози

Инструкциите за употреба на "Азитромицин" показват, че активният компонент на това лекарство се нарича същото като самото лекарство - азитромицин. На него се основават лекарства:

"Хемомицин";
"Азимицин";
Сумамед.

Възможна е замяна на въпросното лекарство с Екомед или Зитроцин.

Въз основа на диагнозата, състоянието на пациента, индивидуалните характеристики на организма, лекарят може да препоръча лекарства като алтернатива:

Фромилид;
Lecoclar;
Ровамицин.

Антибиотиците Macropen и Spiramycin имат добра репутация. Напоследък широко се използват "Кларитромицин" и "Еритромицин". Лекарствата "Арвицин" и "Олеандомицин" се отличават с подчертан ефект и широк спектър на действие.

По-добре е да поверите избора на заместител на лекаря. Грешният избор на лекарството може да причини неефективност на терапията, отрицателни странични реакции, непредвидимо придобиване на имунитет към лекарства от патологични форми на живот.

Ще помогне ли?

Както се вижда от отговорите, най-често "Азитромицин" се използва за хламидия, тонзилит и синузит. Инструкцията за употреба на "Азитромицин" за деца привлича вниманието на мнозина, тъй като лекарството е едно от малкото антимикробни лекарства, които могат да се използват до навършване на пълнолетие. Списъкът на микроорганизмите, които са чувствителни към активната съставка, е доста широк, което означава, че инструментът показва изразен ефект при различни диагнози.

Отбелязва се, че лекарството често провокира странични ефекти, ако се използва без препоръка на лекар, по собствена преценка. Децата са особено податливи на тях. В инструкциите за употреба на "Азитромицин" (250 mg и други опции за дозиране) производителят обръща внимание на необходимостта да се продава лекарството стриктно според предписанието на лекаря, но в действителност това правило често не се спазва. След като сте решили да използвате лекарството по свое усмотрение, трябва да разберете, че отрицателните реакции могат да бъдат много различни, често непредсказуеми, но никой не може да гарантира ефективността на курса. За да не рискувате, по-добре е да потърсите помощ от лекар.

Обикновено "Азитромицин" показва изразен ефект, тъй като антибактериалният агент е силен, ефективен срещу различни щамове. Всички нежелани реакции, които се появяват по време на курса, изчезват скоро след приключване на терапевтичната програма. Както се вижда от отговорите, малцина ги срещат: по-често "Азитромицин" не предизвиква странични ефекти.

Полово предаваните инфекции са бичът на нашето време. Почти 50% от възрастните носят опасни инфекции. азитромицин - ефективно средство за защитада ги унищожи.

Азитромицинът е широкоспектърен антибиотик, който принадлежи към групата на макролидите. Основната активна съставка е едноименното вещество - полусинтетичен антибиотик, първият от подкласа азалиди.

Азитромицинът се използва активно за лечение на различни инфекциозни заболявания, тъй като агентът има изразен бактерициден ефект. Основните направления на терапията: настинки, кожни и генитални инфекции. Предимството на лекарството е краткият списък на възможните странични ефекти.

Обикновено лекарството се предписва в кратък курс и в малки дози, което позволява да се класифицира като антибиотик от ново поколение.

фармакологичен ефект

Азитромицинът е в състояние да унищожи колонии от стрептококи (G, CF), грам-положителни коки, анаеробни микроби и грам-отрицателни микроорганизми. Бактерицидните свойства на лекарството са добре разкрити при лечението на заболявания, причинени от блед трепонема, хламидия, микоплазма, уреаплазма и спирохета на Borrelia.

Лекарството може да се предписва само след лабораторни изследвания. В случаите, когато заболяването е причинено от различни бактерии, често се налага комбинирането на азитромицин с антибиотици от други групи.

Активните вещества на лекарството се абсорбират бързо в кръвния поток и напълно, тъй като азитромицинът е устойчив на киселинната среда на стомаха. Максималната концентрация на компонентите в плазмата се достига 2-3 часа след приложението.

Лекарството е в състояние да проникне във всякакви тъкани и течности, така че продължава да се бори с патогенните микроорганизми за дълго време (около седмица). Това свойство на лекарството прави възможно лечението на много заболявания с азитромицин, с изключение на рецидиви. Активните вещества не нарушават естествената микрофлора, което прави лекарството безопасно за различни категории пациенти.

Предимства

Антибиотикът има най-изразения капацитет за съхранение сред всички антибактериални лекарства. При микробно възпаление активните вещества се отлагат в органите на репродуктивната система, лигавицата на стомашно-чревния тракт и белите дробове, простатната жлеза и уретрата.

Макролидите се натрупват постоянно в цитоплазмата и фаголизозомите - местообитанието на хламидия, микоплазма и легионела. Именно тези микроорганизми напоследък все по-често стават причина за уретрит и простатит.

Голямото предимство на азитромицин е способността му да потиска размножаването на атипични и вътреклетъчни патогени, които са нечувствителни към повечето антибиотици. Също така, лекарството се използва широко при лечението на полово предавани инфекции.

Сред всички макролиди азитромицинът има най-висока степен на проникване в левкоцитите, което повишава антиинфекциозната защита. Клинично и експериментално са доказани противовъзпалителни, имуномодулиращи и мукорегулиращи лекарства.

Поради уникалната си способност да се натрупва в тъканите, азитромицин в кратки курсове най-често се предписва за полово предавани инфекции.

Показания

Азитромицинът е един от малкото антибиотици, разрешени за деца и бременни жени (поради ниската му токсичност). Широко се използва за предотвратяване на възпаление на тазовите органи.

Често се предписва за такива заболявания:

възпалителни процеси в горните и долните дихателни пътища, както и заболявания на УНГ органи (синузит, тонзилит, синузит, тонзилит, пневмония, бронхит);
инфекции на меките тъкани и кожата (еризипела, дерматоза, импетиго);
остри инфекции, които най-често се срещат при деца (морбили, скарлатина);
възпалителни заболявания на пикочно-половата система;
Лаймска болест.

Понякога този антибиотик се предписва за шанкроиден, негонококов уретрит и ингвинален гранулом. При тежки форми на инфекции е възможно интравенозно приложение на лекарството.

Стандартна схема на приемане

Лекарството трябва да се приема веднъж дневно. Трябва да изберете времето един час преди или след хранене. Лекарството не предизвиква странични ефекти от храносмилателната система, но лекарят трябва да бъде предупреден за наличието на стомашно-чревни заболявания.

Стандартната схема за прием на азитромицин за инфекция:

Една таблетка (500 mg) или две таблетки (250 mg) веднъж на първия ден.
250 mg дневно от втория до петия / седмия ден.
Някои патологии се лекуват с еднократна доза от 500 mg антибиотик ().
Три дни, 500 mg на ден за чревни инфекции.

Не можете безконтролно да приемате азитромицин за полово предавани инфекции и настинки.

През последните години усложненията (простатит, уретрит, епидидимит) се лекуват с курс от 1-7-14, 1 g на ден. Хламидията, комбинирана с други микроорганизми, обикновено е причина за урогенитална инфекция. Този режим на лечение (пулсова терапия) намалява броя на рецидивите до 1,2% при мъжете и 2,5% при жените. Подобен ефект не е осъществим с други макролиди или тетрациклини.

Само лабораторна диагностика може да определи правилната дозировка, в противен случай лечението ще бъде неефективно или дори фатално. Неправилното самолечение води до факта, че симптомите са "замъглени" и затруднява диагностицирането на истинската причина за заболяването.

Азитромицин за хламидия

Терапията с хламидия може да включва различни лекарства. Основните от тях са макролидите, флуорохинолоните и тетрациклините. Азитромицинът е лидер в лечението на хламидийни инфекции.

При лечението на хламидия се приема монотерапия. Това се дължи на факта, че натрупвайки се в засегнатите тъкани, активните вещества не винаги взаимодействат адекватно с други лекарства (противомикробните средства са приемливи). Трябва обаче да се помни, че приемането само на азитромицин е разрешено само в началния стадий на развитие на хламидия.

Дори стандартният режим на дозиране и дозировката, посочени в инструкциите, могат да бъдат опасни. При неправилно лечение на хламидия заболяването става хронично. Често самолечението на инфекции с антибиотици води до развитие на усложнения.

На ранен етап приемайте таблетка (1 g) на ден, два часа преди хранене.
При леки симптоми пийте по една таблетка през първия ден, след това по 0,5 g всяка за още два до три дни. От четвъртия до седмия ден се предписва 0,25 g.

Пациентът трябва да получава приблизително 3 g азитромицин на седмица. Често това е достатъчно, за да повлияе адекватно на хламидията. Схемата е приемлива както за жени, така и за мъже, но трябва да се консултирате и с Вашия лекар по този въпрос. При лечение на хламидия с азитромицин могат да се появят някои нежелани реакции: диария, алергичен обрив, сънливост, шум в ушите, рядко болка в гърдите.

Лечение на уреаплазмоза

Започва само след анализ за Trichomonas. Причинителят на заболяването - уреаплазмата - е в състояние да живее вътре в тези микроорганизми, използвайки ги като защита срещу антибиотици. Резултатите от анализа ви помагат да изберете правилния режим на лечение.

Възможни дози на азитромицин за уреаплазмоза:

Преди антибиотично лечение трябва да се започне инжекционен курс на имуномодулатори. Циклоферон обикновено се предписва (интрамускулно на всеки два дни). Инжекциите трябва да продължат по време на антибиотичната терапия.
Вторият етап са бактерицидни антибиотици. За тези цели се предписва Oflox (400 mg през първите два дни сутрин и вечер, през останалите дни 200 mg).
След курс на бактерицидни средства се предписва азитромицин (през първите шест дни, час и половина преди закуска, 1 g от лекарството, почивка от пет дни, отново 1 g, почивка, третата доза е 1 g ).

Лечението на уреаплазмоза с азитромицин отнема 15-16 дни. Често заедно с антибиотик се предписват противогъбични средства по 150-400 mg два до три пъти на ден. След курс на антибиотици трябва да се проведе рехабилитационна терапия, да се нормализира работата на стомашно-чревния тракт и черния дроб. Обикновено продължава две седмици и включва една таблетка на ден. Средствата за укрепване на черния дроб се предписват три пъти на ден преди хранене.

Антибиотична терапия за уретрит

С възпаление пикочен каналантибиотиците са най-ефективни. Азитромицинът се счита за един от най-добрите в терапията.

Ползите от този антибиотик:

способността да преминава през клетъчните мембрани;
бързо усвояване и натрупване в тъканите;
продължителен ефект (дългосрочен);
устойчивост на кисела среда.

При уретрит този антибиотик е ефективен поради способността си да потиска синтеза на протеини в патогенни микроорганизми. Малки дози от антибиотика могат да забавят растежа и размножаването на бактериите, а високите дози могат да унищожат колониите и да предотвратят повторна поява на възпаление на уретрата.

Азитромицинът е най-добрият изборс уретрит, който се причинява от микроплазми, хламидии, спирохети, трепонеми и уреаплазми. Ако причината е стрептококи, стафилококи или ентерококи, трябва да се приема еритромицин.

При уретрит лекарството обикновено се предписва рано. Стандартният курс включва дневен прием на една таблетка от 0,5 g за три дни. Възможен е курс, който включва прием на две таблетки от 0,5 g веднъж дневно, като се поддържа интервал.

Антибиотикът е най-добре да се приема преди хранене, за предпочитане един час или два часа след това. Въпреки това, при стомашно-чревни нарушения, лекарството може да се пие по време на хранене. Това намалява скоростта на усвояване, което обаче не се отразява на ефективността.

При лечение с азитромицин всички цитрусови плодове се изключват от диетата: техните компоненти в комбинация с активните вещества на лекарството могат да нарушат работата на сърдечния мускул.

Азитромицин за възпаление на яйчниците

- възпаление на фалопиевите тръби и яйчниците, което има инфекциозен характер. Най-често се среща при жени на възраст 20-30 години и представлява сериозен риск за репродуктивната функция.

При аднексит азитромицинът е показан в началния стадий на развитие на заболяването, с последващ преход към други антибактериални средства (Amoxiclav). Да запазя репродуктивна функция, лечението на аднексит трябва да започне своевременно.

Високата ефективност на средството срещу различни инфекции позволява терапията на остър аднексит без резултати от изследвания. Ефективността на лекарството позволява да се избегне тръбно безплодие.

Схема на лечение на аднексит с азитромицин:

500 mg веднъж седмично, в комбинация с прием на Amoxiclav.
Комбинация от различни лекарства: азитромицин, метронидазол, цефтриаксон.

Острото възпаление включва кратък курс на антибиотици. Лекарството се комбинира добре с антимикробни лекарства, не е ефективно само за някои видове микроби.

Азитромицин след аборт

След прекъсване на бременността се предписва възстановителна терапия.

Възстановяването след прекъсване на бременността включва:

антибиотици за предотвратяване на възпаление;
комбинирани орални контрацептиви, които възстановяват хормоналните нива;
витаминни добавки, които укрепват имунната система.

Все пак трябва да се приемат антибиотици. Те предпазват тялото от инфекции, така че лекарите предписват силни лекарства (например метронидазол). Азитромицин е показан в деня на аборт (1 g). Така рискът от инфекциозни усложнения след аборт се намалява с 88%.

Мога ли да дам на деца

Деца над 3-годишна възраст трябва да приемат азитромицин индивидуално в зависимост от теглото на бебето. За деца под 10 кг лекарството се предписва изключително рядко (в случай на опасност за живота), заменя се с щадящи аналози.

Безопасността на лекарството за възрастни пациенти не гарантира адекватен отговор на тялото на детето. Само лекуващият лекар, въз основа на резултатите от теста, може да предпише азитромицин на дете.

Усложнения, противопоказания и странични ефекти

Има мнение, че азитромицинът може да стане непряка причина за безплодие, подобно на много други силни антибиотици. Неправилната употреба на такива лекарства води до облекчаване на симптомите на пациента, но не и до лечение на болестта, предавана по полов път.

Лекарството не се предписва на пациенти, които са алергични към антибиотици от групата на макролидите. В риск са хора с бъбречна недостатъчност, бременни и кърмещи жени. При носене на дете лекарството се предписва само в краен случай, поради което в случай на симптоми на инфекция е наложително да се консултирате с лекар.

Страничните ефекти по време на лечението с азитромицин са много редки. Понякога пациентите се оплакват от световъртеж, главоболие, нервност и симптоми на лошо храносмилане, умора, вагинит и нефрит.

Страничните ефекти се наблюдават само в 1% от случаите, 64% от които са леки. Когато азитромицин е включен в терапията за бременни жени, няма риск от увреждане на плода. Лекарството няма токсичен ефект върху нероденото дете.

Обратно към номера

Азитромицин: респираторна специфичност и уникалност

Автори: D.B. Утешев, Катедра по болнична терапия, Московски факултет, Руски държавен медицински университет, I.A. А. В. КРИЛОВ BUYUKLINSKAYA, Северен държавен медицински университет, Архангелск

Азитромицинът е представител на азалидите, подклас макролидни антибиотици. Химически той се различава от макролидите по наличието на 15-членен лактонов пръстен, съдържащ азотен атом. В арсенала от антибактериални средства, предназначени за лечение на респираторни инфекции, азитромицинът неизменно запазва водеща позиция: в зависимост от нозологичната форма, той се използва като лекарство от първа линия, алтернативно средство или в комбинация с други антибиотици. Това се дължи на редица изключителни характеристики на азитромицин, които го отличават благоприятно от другите антибактериални средства.

Спектър на антибактериална активност

Азитромицинът има широк спектър на антибактериална активност, който обхваща повечето видове бактерии, причиняващи инфекции на дихателните пътища. Лекарството е ефективно срещу грам-положителни микроорганизми, включително тези, произвеждащи β-лактамази (стрептококи, стафилококи), както и грам-отрицателни бактерии (ентерококи, ешерихия коли, хемофилус инфлуенца, шигела, салмонела), атипични патогени (Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae), анаероби и спирохети. Азитромицинът е 2-4 пъти по-малко активен срещу стафилококи и стрептококи от еритромицин, но превъзхожда ефекта си върху Haemophilus influenzaeи грам-отрицателни коки. Положителна характеристика на азитромицин е ниското ниво на резистентност на микроорганизмите към него.

Характеристики на фармакокинетиката

Азитромицинът има уникални фармакокинетични характеристики: на първо място, висока степен на натрупване в тъканите и вътре в клетките, където нивата му са 10-100 пъти по-високи, отколкото в кръвната плазма. Това свойство се дължи на високата липофилност на лекарството. Максималната концентрация на азитромицин се определя в белодробната тъкан (в сравнение с еритромицин, който не се различава в нивото в кръвната плазма и в белите дробове). Поради натрупването на азитромицин във фагоцитите, лекарството се разпределя в огнища на инфекциозно възпаление. Концентрацията на азитромицин във фокуса на инфекцията е значително по-висока, отколкото в незасегнатите тъкани.

Метаболитната стабилност е присъща на азитромицин. Действа продължително (полуживотът е 2-4 дни), с постантибиотичен ефект (поддържане на ефективни концентрации в огнището на инфекцията за 3-5 дни след спиране на лекарството) срещу S.pyogenes, S.pneumoniae, H.influenzae, L.pneumophila... Продължителността на постантибиотичния ефект във връзка с H.influenzaeи L.pneumophilaповече азитромицин, отколкото кларитромицин. Това определя изключителната особеност на използването на азитромицин при лечението на инфекции на дихателните пътища - ефективността на 3-5-дневните курсове на лечение.

Лекарството не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Елиминирането става с непроменена урина и с жлъчка. При бъбречна и чернодробна недостатъчност полуживотът не се променя. Лекарството не засяга чернодробната микрозомна система, следователно няма риск от нежелани реакции, присъщи на това взаимодействие.

Нова орална дозирана форма на азитромицин, микросфери с продължително освобождаване (S), е създадена и въведена в клиничната практика в САЩ. FDA и лекарстваСАЩ (FDA) одобри използването на ZV азитромицин за лечение на пневмония, придобита в обществото, и лек/умерен синузит в единична доза на курс. В сравнение с обичайната дозирана форма, замърсителите на азитромицин се абсорбират по-бавно в червата, максималната плазмена концентрация се достига след 2,5 часа, а бионаличността е 82,8%. Употребата на азитромицин ZV се характеризира с по-ниска честота на диспептични разстройства. Комбинираната употреба на антиацидни лекарства не оказва значително влияние върху параметрите на фармакокинетиката на замърсителя азитромицин (максимална плазмена концентрация, площ под фармакокинетичната крива). Въвеждането на азитромицин ZV направи възможно не само да се постигне висока ефективност на антибактериалната терапия, но и да се повиши съответствието: лекарството се предписва еднократно, има благоприятен профил на безопасност и поносимост.

Клинично приложение

Азитромицинът придоби оправдано широко разпространение при лечението на патология на дихателната система. Това се дължи на благоприятен спектър на антибактериална активност, ниско ниво на устойчивост на патогени към него, характеристики на фармакокинетиката (високо белодробно отлагане) и добра поносимост.

При сравнително проучване на азитромицин, амоксицилин/клавуланат и комбинацията от цефуроксим с еритромицин при пневмония, придобита в обществото, е установена същата клинична ефикасност на сравнените схеми, но азитромицинът се характеризира с по-добра поносимост и по-ниска честота на нежеланите ефекти ( 12%). В групата пациенти, получаващи цефуроксим в комбинация с еритромицин, честотата на нежеланите реакции е 48% (главно диспептични симптоми). При фармакоикономическо сравнение на емпирична терапия с азитромицин или комбинация от цефуроксим с еритромицин в поетапни терапевтични схеми е установена еквивалентната цена на тези схеми (докато намаляването на разходите в групата на азитромицин не е взето предвид поради по-ниската честота на нежеланите ефекти, опростяване на процеса на лечение и намаляване на разходите за труд на персонала).

Азитромицин, заедно с други макролидни антибиотици, е лекарството на избор за лечение на атипична (микоплазма, легионела, хламидия) пневмония. Според някои доклади тези вътреклетъчни патогени представляват повече от 30% от всички случаи на пневмония, придобита в обществото, и проверката на тези патогени изисква използването на скъпи техники. В това отношение емпиричната употреба на азитромицин при лечението на пневмония, придобита в обществото, изглежда оправдана. При тежка пневмония е оправдано емпиричното назначаване на комбинация от азитромицин с цефтриаксон.

Нова форма на азитромицин (микросфери с продължително освобождаване) беше използвана в единична доза от 2 g на курс за емпирично лечение на пневмония, придобита в обществото и лек до умерен бактериален синузит. Еднократна доза азитромицин е сравнима по ефективност с употребата на левофлоксацин или кларитромицин за 7 дни за пневмония, придобита в обществото, или левофлоксацин за 10 дни за синузит. Употребата на новата форма на азитромицин е показала високо съответствие и добра поносимост.

Обосновано е азитромицин да се предписва като лекарство по избор и за лечение на обостряния на хроничен бронхит, причинителите на които по правило са S.pneumoniae, M.catarrhalis, H.influenzae... Използването на други макролиди се счита за неподходящо поради липсата на клинично значима активност срещу H.influenzae.

Дългосрочна употреба на азитромицин в ниски дози при пациенти с кистозна фиброза с хронична инфекция Pseudomonas aeruginosaе придружено от намаляване на броя на обострянията, положителен ефект върху белодробната функция, подобряване на хранителния статус и добра лекарствена поносимост.

Интересни са данните за органопротективните свойства на азитромицин, които може да се дължат на неспецифичната противовъзпалителна активност и антиоксидантния ефект на азитромицин. Така в едно проучване беше доказано, че азитромицинът предпазва белите дробове от увреждане, причинено от тютюнопушенето. Азитромицин инхибира причинено от тютюнев дим увреждане на алвеолоцитите тип II, активирането на ядрения фактор kB и повишаването на концентрацията на тумор некрозис фактор a. Такова действие несъмнено е предимството на този антибиотик при лечението на бронхопулмонална патология.

Данните за употребата на азитромицин за лечение на инфекциозни процеси с други локализации са от независим интерес: урогенитална хламидия, сифилис, хроничен бактериален простатит (в комбинация с ципрофлоксацин), акне, лаймска болест, хроничен пародонтит.

Заключение

Уникални фармакокинетични характеристики (натрупване в тъканите, метаболитна стабилност, характерна изключително за азитромицин, дълъг полуживот), широк спектър от антибактериална активност, включително атипични патогени, наличие на постантибиотичен ефект, добра толерантност, висок комплайънс, ниско ниво устойчивост на патогени, наличието на органопротективни свойства (противовъзпалителна и антиоксидантна активност) - всичко това дава основание за широко приложениеазитромицин за респираторни инфекции. Клиничната ефикасност на азитромицин при емпирична терапия на бронхопулмонални инфекции (при монотерапия и в комбинация с β-лактами) амбулаторно и в болница е доказана в редица многоцентрови проучвания.

Библиография

1. Чандра Р., Лиу П., Брийн Дж.Д. et al. Клинична фармакокинетика и стомашно-чревна поносимост на нова микросферна формулировка с удължено освобождаване на азитромицин // Clin. Фармакокинет. - 2007. - Т. 46, бр. 3. - С. 247-259.

2. Фернандес-Обрегон А., Патън Д.Л. Ролята на Chlamydia pneumoniae в етиологията на акне розацея: отговор на употребата на перорален азитромицин // Cutis. - 2007. - Т. 79, бр. 2. - С. 163-167.

3. Geisler W.M. Управление на неусложнени инфекции с Chlamydia trachomatis при юноши и възрастни: доказателства, прегледани за насоките за лечение на полово предавани болести от 2006 г. // Clin. Инфектирайте. Dis. - 2007. - Т. 44, доп. 3. - Р. 77-83.

4. Guillot M., Amiour M., Hachem C. et al. Макролиди, Pseudomonas aeruginosa и кистозна фиброза // Арх. Pediatr. - 2006. - Т. 13, Доп. 1. - С. 48-50.

5. Haggerty C.L., Ness R.B. Най-нови подходи за лечение на тазово възпалително заболяване: преглед на скорошни рандомизирани клинични проучвания // Clin. Инфектирайте. Dis. - 2007. - Т. 44, бр. 7. - С. 961-963.

6. Jarraud S., Reyrolle M., Meugnier H. et al. Легионерска болест // Presse Med. - 2007. - Т. 36, бр. 2, т. 2. - С. 279-287.

7. Magri V., Trinchieri A., Pozzi G. et al. Ефикасност на повтарящи се цикли на комбинирана терапия за ерадикация на инфекциозни организми при хроничен бактериален простатит // Int. J. Antimicrob. Агенти. - 2007. - Т. 29, бр. 5. - С. 549-556.

8. Monsel G., Canestri A., Caumes E. Антибиотерапия за ранна локализирана лаймска болест // Med. Мал Инфектирайте. - 2007. - Т. 37, бр. 7-8. - С. 463-472.

9. Мутак С. Азалиди от азитромицин до нови азалидни производни // J. Antibiot. (Токио). - 2007. - Т. 60, бр. 2. - С. 85-122.

10. Sugiyama K, Shirai R, Mukae H et al. Различни ефекти на кларитромицин и азитромицин върху производството на цитокини от миши дендритни клетки // Clin. Exp. Имунол. - 2007. - Т. 147, бр. 3. - С. 540-546.

11. Суейнстън Харисън Т., Кийм С. Дж. Азитромицин с удължено освобождаване: преглед на употребата му при лечението на остър бактериален синузит и пневмония, придобита в обществото в САЩ // Лекарства. - 2007. - Т. 67, бр. 5. - С. 773-792.

12. Tamm M., Todisco T, Feldman C. et al. Клинични и бактериологични резултати при хоспитализирани пациенти с пневмония, придобита в обществото, лекувани с азитромицин плюс цефтриаксон, или цефтриаксон плюс кларитромицин или еритромицин: проспективно, рандомизирано, многоцентрово проучване // Clin. Microbiol. Инфектирайте. - 2007. - Т. 13, бр. 2. - С. 162-171.

13. Zhang X.R., Duo L.K., Xu P.R. et al. Защита на азитромицин срещу наранявания на белодробни II епителни клетки, предизвикани от екстракт от цигарен дим и съответните механизми // Zhongguo Dang Dai Er Ke Za Zhi. - 2007. - Т. 9, бр. 1. - С. 63-66.

За перорално приложение: инфекции на горните (стрептококов фарингит/тонзилит) и долните (бактериален бронхит, интерстициална и алвеоларна пневмония, обостряне на хроничен бронхит) на дихателните пътища, УНГ органи (отит на средното ухо, ларингит и синузит), урогенитрин и цервицит), кожа и меки тъкани (еризипела, импетиго, вторично инфектирани дерматози), хроничен стадий на еритема мигранс (лаймска болест), заболявания на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori. За инфузии: тежки инфекции, причинени от чувствителни щамове микроорганизми: пневмония, придобита в обществото, инфекциозни и възпалителни заболявания на тазовите органи.

Форма на освобождаване на лекарството азитромицин

вещество на прах; двуслойна полиетиленова торба (чувал) 1 кг; вещество на прах; двуслоен полиетиленов плик (торба) 2 кг; вещество на прах; чувал (чувал) полиетилен 5 кг барабан 1; вещество на прах; чувал (чувал) полиетилен 15 кг барабан 1; вещество на прах; чувал (чувал) полиетилен 25 кг барабан 1; вещество на прах; чувал (чувал) полиетилен 50 кг барабан 1; вещество на прах; двуслоен полиетиленов чувал (чувал) 3 кг; вещество на прах; двуслоен полиетиленов чувал (чувал) 4 кг; вещество на прах; двуслоен полиетиленов чувал (чувал) 5 кг; вещество на прах; двуслоен полиетиленов чувал (чувал) 6 кг; вещество на прах; двуслоен полиетиленов чувал (чувал) 7 кг; вещество на прах; двуслоен полиетиленов чувал (чувал) 8 кг; вещество на прах; двуслоен полиетиленов чувал (чувал) 9 кг; вещество на прах; двуслоен полиетиленов чувал (чувал) 10 кг; вещество на прах; двуслоен полиетиленов чувал (чувал) 15 кг; вещество на прах; двуслоен полиетиленов чувал (чувал) 20 кг; вещество на прах; двуслоен полиетиленов чувал (чувал) 25 кг; вещество на прах; двуслоен полиетиленов чувал (чувал) 50 кг; вещество на прах; двуслоен полиетиленов пакет (саше) 5 кг полиетиленов барабан 1; вещество на прах; двуслоен полиетиленов плик (саше) 10 кг полиетиленов барабан 1; вещество на прах; двуслоен полиетиленов плик (саше) 25 кг полиетиленов барабан 1;

Фармакодинамика на лекарството азитромицин

Свързва се с 50S субединицата на рибозомите, инхибира пептидната транслоказа на етапа на транслация и инхибира биосинтезата на протеини, забавяйки растежа и размножаването на бактериите; при високи концентрации е възможен бактерициден ефект. Спектърът на действие е широк и включва грам-положителни (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus групи C, F, G, Streptococcus pararezistent, Streptococcus pararezistent, Streptococcus vi, устойчиви на тези Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria гонорея, Gardnerella Vaginalis микроорганизми), анаероби (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus SPP., Peptococcus, Clostridium pneumydlaminus Chlamydia (Chlamydia комплекс) (Mycoplasma пневмония), ureoplasma (Ureaplasma urealyticum), спирохети (Treponema Pallidum, Borrelia burgdorferi ).

Фармакокинетика на лекарството азитромицин

Стабилен в кисела среда, липофилен, когато се приема през устата, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. След еднократен перорален прием на 500 mg, бионаличността е 37% (ефект "първо преминаване"), Cmax (0,4 mg/l) се създава след 2-3 часа, привидният обем на разпределение е 31,1 l/kg, свързването с протеини е обратно пропорционална концентрация в кръвта и е 7-50%, T1/2 - 68 ч. Стабилно плазмено ниво се постига след 5-7 дни. Лесно преминава хистохематогенните бариери и навлиза в тъканите. Той също така се транспортира от фагоцити, полиморфонуклеарни левкоцити и макрофаги до мястото на инфекцията, където се освобождава в присъствието на бактерии. Прониква през клетъчните мембрани (ефективен при инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени). Концентрациите в тъканите и клетките са 10-50 пъти по-високи, отколкото в плазмата, а в огнището на инфекцията - 24-34% по-високи, отколкото в здравите тъкани. Високото ниво (антибактериално) остава в тъканите за 5-7 дни след последната инжекция. Приемът на храна значително променя фармакокинетиката (в зависимост от дозираната форма): капсули - намалява Cmax (с 52%) и AUC (с 43%); суспензия - повишава Cmax (с 46%) и AUC (с 14%); таблетки - Cmax се повишава (с 31%), AUC не се променя. В черния дроб той се деметилира, губи активност. Плазмен клирънс - 630 ml/min. 50% се екскретира с жлъчката непроменена, 6% - с урината. При мъже в напреднала възраст (65-85 години) фармакокинетичните параметри не се променят, при жените Cmax се повишава (с 30-50%), при деца на възраст 1-5 години Cmax, T1 / 2, AUC намалява.

Употреба на лекарството Азитромицин по време на бременност

По време на бременност е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода. Категорията на действие на FDA върху плода е B. Кърменето трябва да се преустанови по време на лечението.

Противопоказания за употребата на лекарството Азитромицин

Свръхчувствителност (включително към други макролиди), тежка чернодробна и/или бъбречна дисфункция, възраст до 16 години (инфузия), до 12 години с телесно тегло под 45 kg (капсули, таблетки), до 6 месеца (суспензия за поглъщане).

Странични ефекти на лекарството Азитромицин

От нервната система и сетивните органи: световъртеж, световъртеж, главоболие, парестезия, възбуда, повишена умора, сънливост; рядко - шум в ушите, обратимо увреждане на слуха до глухота (при продължителен прием във високи дози); при деца - главоболие (при лечение на отит), хиперкинезия, нервност, тревожност, нарушение на съня, конюнктивит. От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): болка в гърдите, сърцебиене. От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, диария, метеоризъм, коремна болка, повишена активност на ALT и AST, нива на билирубин, холестаза, жълтеница; рядко - запек, промяна в цвета на езика, псевдомембранозен колит, панкреатит, чернодробна некроза, чернодробна недостатъчност (възможно фатално); при деца - намален апетит, гастрит, кандидоза на устната лигавица. От пикочно-половата система: вагинална кандидоза, нефрит. Алергични реакции: обрив, сърбеж, уртикария; рядко - ангиоедем, анафилактичен шок. Други: фоточувствителност, еозинофилия, преходна неутрофилия; с интравенозна инжекция (по избор) - бронхоспазъм, болка и възпаление на мястото на инжектиране.

Дозировка и приложение на лекарството Азитромицин

Вътре, 1 час преди хранене или 2 часа след хранене, 1 път на ден. При инфекции на горните и долните дихателни пътища, инфекции на кожата и меките тъкани - 500 mg / ден в продължение на 3 дни (курсова доза - 1,5 g). При неусложнен уретрит и/или цервицит - веднъж 1 g (4 капсули по 250 mg). При лаймска болест (борелиоза) за лечение на стадий I (erythema migrans) - 1 g (4 капсули по 250 mg всяка) на 1-вия ден и 500 mg дневно от 2-рия до 5-ия ден (курсова доза - 3 G). В пептична язвастомах и дванадесетопръстник, свързани с Helicobacter pylori - 1 g (4 капс. 250 mg) на ден в продължение на 3 дни като част от комбинирана терапия. Децата се предписват в размер на 10 mg / kg 1 път на ден в продължение на 3 дни или на първия ден - 10 mg / kg, след това 4 дни - при 5-10 mg / kg / ден в продължение на 3 дни (курсова доза - 30 mg/kg). Ако пропуснете прием на 1 доза от лекарството, пропуснатата доза трябва да се приеме възможно най-рано, а следващите трябва да се приемат с интервал от 24 часа.

Предозиране с азитромицин

Симптоми: гадене, повръщане, диария, временна загуба на слуха. Лечение: стомашна промивка (при перорално приложение), симптоматична терапия.

Взаимодействие на лекарството азитромицин с други лекарства

Антиацидите, етанолът, храната забавят и намаляват абсорбцията (азитромицин трябва да се приема 1 час преди или 2 часа след приема на антиациди и храна). Тетрациклин и хлорамфеникол повишават ефективността на азитромицин, линкозамидите - отслабват. Когато се използва в терапевтични дози, азитромицинът има слаб ефект върху фармакокинетиката на аторвастатин, карбамазепин, цетиризин, диданозин, ефавиренц, флуконазол, индинавир сулфат, мидазолам, рифабутин, силденафил, теофилин, триазудола, триазудола. Ефавиренц и флуконазол имат малък ефект върху фармакокинетиката на азитромицин. Нелфинавир значително повишава Cmax и AUC на азитромицин (когато се приемат заедно, е необходим строг контрол за такива странични ефекти на азитромицин като нарушена чернодробна функция и увреждане на слуха). Необходимо е внимателно наблюдение, когато едновременно приеманеазитромицин с дигоксин (възможно е повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвта), с алкалоиди на ерго (възможен е токсичен ефект - вазоспазъм, дизестезия), с циклоспорин и фенитоин (необходим е контрол на концентрацията им в кръвта). Ако е необходимо да се приема заедно с варфарин, се препоръчва внимателно проследяване на PT (възможно е увеличаване на PT и честотата на кръвоизливи). Фармацевтично несъвместим с хепарин.

Предпазни мерки при прием на азитромицин

След прекратяване на лечението реакциите на свръхчувствителност при някои пациенти могат да продължат, което изисква специфична терапия под наблюдението на лекар.

Условия за съхранение на лекарството Азитромицин

Списък Б. На сухо, тъмно място при температура не по-висока от 25 °C.

Срок на годност на лекарството Азитромицин

Принадлежност на лекарството азитромицин към ATX класификацията:

J Антимикробни средства за системна употреба

J01 Антимикробни средства за системна употреба

J01F Макролиди и линкозамиди